激素受體刺激劑用來減重已經有幾種藥物上市,不過目前都是單一作用在GLP-1為主的減重藥物,雙重作用的藥物也正在進行臨床研究同時,三重激素受體刺激劑GIP-GLP-1-GCG receptor triple agonist也已經公布其第二期臨床研究,在最高劑量證實可減少體重達17.5%!
藥物簡介
瑞他魯肽Retatrutide是一種能夠同時在兩種腸泌素Increatin,包含GLP-1, GIP與一種昇糖素Glucagon的受體做刺激的藥物,在以往研究知道在腸泌素Increatin作用可以達到減重、血糖控制的效果,而在昇糖素Glucagon的受體也同樣有減重的效果。
研究報告
在新英格蘭醫學雜誌2023 年 8 月 10 日公布的文章,將 338 名成年人,其中 51.8% 是男性,使用藥物或安慰劑在24週與48週做體重等相關檢驗。
體重控制效果與達標比率
上圖展示了一項針對瑞他魯肽(Retatrutide)的第二期臨床研究的結果。該研究的目的是評估這種三重激素受體刺激劑對減重的效果。
圖片的上半部分顯示了瑞他魯肽劑量與體重之間的關係。從圖中可以觀察到,在瑞他魯肽劑量大於4毫克的情況下,相較於使用安慰劑,瑞他魯肽組的體重呈現一致的下降趨勢。特別是在劑量達到12毫克的條件下,在48週時,瑞他魯肽組的體重減少了24.2%。
圖片的下半部分則展示了達到減重5%、10%及更高比率的人數。同樣地,結果非常令人振奮。使用瑞他魯肽的受試者中,有更多的人成功地達到了減重5%、10%及更高的目標。
不同組別的體重控制效果
上圖A, B則是將BMI<35或>=35,即以重度肥胖與否分別分析,結果一樣有一致性的體重下降趨勢。上圖C, D則是以男性與女性的參與者需分別研究分析,同樣的也有一致性的體重下降趨勢。
BMI 等於或大於35 的參與者比BMI 小於35 的參與者使用瑞他魯肽實現了更大的體重減輕百分比,女性參與者比男性參與者實現了更大的體重減輕百分比
安全性分析
在安全性方面,瑞他魯肽組中有73% 至94% 的參與者報告了不良事件,最常報告的不良事件是胃腸道(噁心、腹瀉、嘔吐和便秘)。
總結
這些發現顯示了三重激素受體刺激劑瑞他魯肽Retatrutide作為一種減重藥物的潛力,並為減重治療開啟了新的可能性。